Nell'anestesia vengono iniettati principalmente farmaci anestetici, sedativi, oppioidi e talvolta vasocostrittori per bloccare la percezione del dolore e lo stato di coscienza. In base al tipo di anestesia (locale, regionale o generale), si utilizzano sostanze come propofol, ketamina, fentanil, midazolam, lidocaina, o marcaina.
L'iniezione di un anestetico locale (xylocaina o marcaina) vicino al nervo o ad un gruppo di nervi temporaneamente blocca la trasmissione dell'impulso elettrico nel nervo.
Fra i principali anestetici locali impiegati in terapia, ricordiamo la benzocaina, la lidocaina, l'articaina, la cloroprocaina, la mepivacaina, la bupivacaina, la levobupivacaina e la ropivacaina.
Alcune di queste sostanze come lidocaina, dibucaina, ropivacaina, bupivicaina e ropivicaina, sono impiegate per indurre una anestesia locale mentre isoflurano, ossido di azoto, desflurano e sevoflurano sono le principali sostanze volatili impiegate per l'anestesia generale.
In Italia il Fentanyl viene utilizzato per scopi consentiti e sotto controllo medico come anestetico generale nelle operazioni di chirurgia maggiore e nella terapia palliativa per il dolore terminale oncologico.