Quando il GABA si lega a questo recettore in corrispondenza del suo sito di legame specifico, si assiste all'apertura di questi canali cui consegue un flusso anionico entrante che determina iperpolarizzazione della membrana cellulare dei neuroni, quindi un potenziale postsinaptico di tipo inibitorio.
Il GABA interagisce con due differenti tipi di recettore: GABAA e GABAB. I primi sono recettori-canale permeabili allo ione Cl¯ mentre i recettori GABAB sono accoppiati a proteine G inibitorie. La loro attivazione porta rispettivamente a riduzione dell'eccitabilità neuronale e della liberazione del neurotrasmettitore.
Alcune erbe ed integratori, come la valeriana, possono aiutare ad aumentare i livelli di acido gamma-amminobutirrico nel corpo, migliorando così il sonno e riducendo l'ansia. Altri integratori che possono aiutare ad aumentarne i livelli includono il tè verde, il magnesio e la taurina.
Il GABA (acido gamma-aminobutirrico) è una sostanza secreta naturalmente dalla nostra corteccia cerebrale, il cui ruolo è quello di ridurre la tensione emotiva e limitare l'aumento dello stress verso le aree eccitomotorie del cervello.
Il GABA viene poi degradato ad opera dell'enzima gaba-transaminasi (GABA-T) che catalizzando sulla molecola una reazione di deaminazione ossidativa dà come prodotto la semialdeide succinica che verrà successivamente ossidata ad acido succinico, intermedio del ciclo di Krebs.